【通用名稱】替米沙坦氨氯地平片
【英文名稱】Telmisartan and Amlodipine Tablets
(1)替米沙坦
化學名稱:4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-二聯苯基]-2-羧酸
結構式:
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.63
(2)苯磺酸氨氯地平
化學名稱:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
結構式:
分子式:C20H25ClN2O5?C6H6O3S
分子量:567.1
【劑型及規格】片劑,40mg/5mg、40mg/10mg、80mg/5mg、80mg/10mg
【注冊分類】化藥4類
【國內外上市情況】
替米沙坦氨氯地平片是由德國勃林格殷格翰制藥公司研制的,于2009年10月16日獲得美國FDA批準上市,商品名為TWYNSTA®,4個規格分別為替米沙坦/氨氯地平:40mg/5mg、40mg/10mg、80mg/5mg和80mg/10mg。該復方制劑于2010年7月10日在歐洲批準上市。2017年9月20日替米沙坦氨氯地平片獲中國CFDA批準上市(商品名:雙加,規格80mg/5mg)。
【產品特點】
(1)強效:多項臨床研究顯示,替米沙坦氨氯地平片治療2周即可使血壓達標并長期維持,降壓效果顯著,在重度高血壓患者中降幅可達50 mmHg。另一項研究表明,與纈沙坦或坎地沙坦聯合氨氯地平相比,替米沙坦聯合氨氯地平控制肱動脈血壓和中心血壓方面更有優勢,可能產生更好的心血管預后。
(2)持久:一項雙盲安慰劑對照研究發現,替米沙坦氨氯地平片治療患者的24小時動態血壓監測達標率高達82.7%,可實現平穩持久的降壓效果。
(3)保護:TRANSCEND研究顯示,替米沙坦能夠顯著降低高血壓患者心肌梗死的發生風險達27%;CAMELOT研究證實,氨氯地平可顯著減少冠心病患者的心血管事件風險達31%。
(4)簡便:每日1片,使用方便,患者依從性更好。
【專利情況】
原研專利已過期。
【市場前景】
當前我國高血壓患病人數預計已達2.7億。包括腦卒中、冠心病、心力衰竭、腎臟疾病在內的高血壓嚴重并發癥致殘和致死率高,已成為我國家庭和社會的沉重負擔。
作為公司經典降壓產品組合美卡素家族新成員,雙加是在全球范圍內廣受歡迎的固定復方制劑降壓藥,包含了血管緊張素II受體拮抗劑+鈣離子拮抗劑兩個成份,用于治療原發性高血壓。全球臨床試驗數據顯示,雙加治療2周即可血壓達標,降幅最高達50mmHg,24小時動態血壓監測達標率高達82.7%,是唯一兩個組成成份的半衰期均超過24小時的ARB+CCB復方制劑。本品的上市具有良好的市場前景。
【進度】預BE已完成